同为创造条件血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，澳大利亚人 Murad 等研究了醇类扩张甲状腺的功用，发现其能使该第一组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提升，但是必须代谢为 NO 后发挥扩甲状腺功用。

NO-cGMP 接收器移动式功用的阐述也为药物的研发引导了方向，一各个方面是提升某一该第一组织内的 NO 浓度而发挥功用，另外一各个方面是增加某些该第一组织中 cGMP 浓度。本期详述，我们就来讨论迄今常用的 PDE 酶消除剂。

本期详述：同为扩甲状腺药，放射治疗功用有何大不同？

迄今常用的 PDE 酶消除剂主要有哪几大类？各类的代表药物分别是什么？

哪一类 PDE 酶消除剂可运用于放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶消除剂，其效应与血糖实际上何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 酶消除剂？此类药物在采用时须要注意哪些几率？

参阅正确

1. PDE-3 酶消除剂：西洛他胺、米力农

（1）西洛他胺

抗白血球药物，其 CFDA 批准止痛为运用于间歇性跛行、预防措施脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床应用参阅如预防措施 PCI 术后后病变。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当遭遇变化血糖。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，确实西洛他胺在预防措施脑卒中各个方面类似吗啡，出血性事件的年发病率要比吗啡第一组的非常较低，但引起的头疼、腹泻、心悸、头晕和心动过速等非常常见，转用西洛他胺的病患者数量比转用吗啡的多。

（2）米力农

正性肌力功用和甲状腺扩张药物，其 CFDA 批准止痛是运用于其他治果欠佳的急慢性充血性败血症，其他临床应用如放射治疗肺部手术时较低心排体力。

其效应与血糖有关，小血糖时主要表现为正性肌力功用，但当血糖增大，曾达到稳定的最大正性肌力效应时，其扩甲状腺功用也随血糖的增加而加强。

负荷血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较快静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注持续。最大日血糖不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肝功能不全时须要减量及减慢滴注平均速度。

2. PDE-4 酶消除剂：贺格雷

FDA 批准用法运用于劳发性白血球增多和真性肝细胞增多，降较低白血球生成，不具正性肌力和特为甲状腺功用，易引发容器潴留。作为 PDE3 消除药也能消除白血球的围住。与西洛他胺、米力农、NSAIDs、抗白血球药物等有鉴于此可增加遭遇出血的几率。

此外，PDE-4 酶消除剂还有放射治疗 COPD 的罗氟司劳、西洛司劳以及放射治疗银屑病的阿普司劳，迄今都已在中华民族股票。

3. PDE-5 酶消除剂：西地那非、伐地那非、他曾达那非、双嘧曾达默

（1）西地那非、伐地那非、他曾达那非

此类药物最熟知，较广运用于男性阴茎勃起内分泌的放射治疗，由于是甲状腺扩张剂，也可运用于降较低颈动脉型肺颈动脉高压（澳大利亚 FDA 都已批准将伐地那非运用于放射治疗此止痛）。

这一系列药物禁止与任何基本上的酯药物同时应用。采用西地那非后 24 时长内或采用他曾达那非后 48 时长内迷信采用，即使在这些一段时间窗之后，有可能仍实际上不强的致心悸功用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误值得注意劳发性颈动脉型肺颈动脉高压，而肺甲状腺扩张药如 PDE5 酶消除剂可使 PVOD 病患者的心甲状腺状态总体恶化，故不推荐此类病患者采用。

劳别强调的是以上胺类的 PDE 酶消除剂如贺格雷、西洛他胺对于败血症（HF）病患者有潜在危害，要审核几率。而 PDE-5 酶消除剂对有临界性心悸和/或较低容量状态的 HF 病患者有采用几率。

（2）双嘧曾达默

CFDA 止痛运用于抗白血球围住、预防措施病变。此外，尚可运用于预防措施脑卒中（与吗啡有鉴于此），运用于华法林的辅助放射治疗以增强其抗栓功用（如 FDA 止痛防止肺部瓣膜置换术术后病变），以及肾结石性疾病。

PDE-5 酶消除剂还有未在中华民族股票的放射治疗放射治疗冠状动脉哮喘、扭转局势型细菌性的扎普司劳等。

4. 非胺类 PDE 酶消除剂：茶碱类药物

作为冠状动脉扩张剂其压制慢性哮喘的潜能在于有抗炎、免疫调节及人身安全冠状动脉的功用。茶碱类对急性哮喘、活动性消化道溃疡、并不需要压制的眩晕病患者禁用。而多索茶碱不良反应发病率极较低，临床耐受性好。

参阅文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登